Адреномиметические средства

Адреномиметические средстваразделяются:

1) a - адреномиметики неселективные и селективные

2) b - адреномиметики неселективные и селективные

3) a - b - адреномиметики прямого и непрямого деяния (симпатомиметики)

a - адреномиметики. Фармацевтические средства этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на a1- и a2-адренорецепторы. Преимущественным действием на a1- адренорецепторы обладает Фенилэфрин (мезатон). Вызывает сужение артериол и увеличение кровяного давления. В отличие от адреналина и Адреномиметические средства норадреналина мезатон не является катехоламином и не много подвержен действию фермента КОМТ, он более стоек, оказывает более долгий эффект. ЛС вызывает расширение зрачка и может снизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы. Используют мезатон для увеличения кровяного давления при коллапсе и гипотезии, при ринитах, коньюнктивитах, для расширения зрачка.Противопоказан Адреномиметические средства при гипертонической заболевания, атеросклерозе, спазмах сосудов. Заходит в состав комбинированных ЛС «Антифлу», «Терафлю», «Флюколд», «Ринза», «Максиколд» и др., используемых при простуде и гриппе, в состав капель в нос Назол беби и Назол кидс, суппозиториев «Релиф» для исцеления геморроя.

Мидодрин (гутрон) – периферический a1-адреномиметик. Увеличивает уровень кровяного давления методом увеличения Адреномиметические средства тонуса вен. Используется при гипотензии, нарушениях регуляции кровообращения.

Нафазолин (нафтизин, санорин, назорин) является a1,a2-адреномиметиком, оказывает долгий сосудосужающий эффект. При нанесении на слизистые оболочки оказывает антивосполительное (противоотечное) действие. При ринитах упрощает носовое дыхание. Нафазолин назначают только местно при насморке. Для общего деяния на организм не употребляется в связи Адреномиметические средства с его высочайшей токсичностью (подавляет ЦНС). При применении может быть явление тахифилаксии.

Ксилометазолин (галазолин, ксимелин, длянос, ксилин, снуп, отривин) действует аналогично нафазолину. Используют его местно при острых ринитах 2-3 впрыскивания в день. Оказывает некое раздражающее действие.

В виде капель в нос и спрея выпускается Оксиметазолин (назол, називин, ноксивин Адреномиметические средства), Тетризолин (тизин). Тетризолин применяется также в виде глазных капель Визин, Визоптин для исцеления конъюнктивитов.

Клонидин (клофелин) – a2-адреномиметик центрального деяния. Он провоцирует пресинаптические a2-адренорецепторы ЦНС, следствием чего является уменьшение симпатической импульсации к сосудам и сердечку, приводящее к понижению сердечного выброса, общего периферического сопротивления и падению АД. Используется при артериальной гипертензии Адреномиметические средства.

b-адреномиметики.Фармацевтические средства этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на b1- и b2-адренорецепторы. Стимуляция b1-адренорецепторов, расположенных в миокарде, увеличивает и учащает сердечные сокращения, увеличивает возбудимость, упрощает проводимость, наращивает потреблениие кислорода миокардом. В связи с возбуждением b2-адренорецепторов возникает бронхорасширяющее действие, уменьшение отека в слизистой Адреномиметические средства бронхов, снижается тонус беременной матки (токолитическое действие), расширяются сосуды мозга, сердца, скелетных мускул и печени, несколько понижается кровяное давление.

b1 – адреномиметики. Добутамин (добужект) избирательно провоцирует b1- адренорецепторы миокарда и оказывает положительное инотропное действие (усиление систолы). Используют при кардиогенном шоке, после операции на сердечко, сердечной дефицитности, блокадах сердца. Ненужные эффекты: тахикардия Адреномиметические средства, экстрасистолия, увеличение кровяного давления, тошнота, боль в голове.

b2 – адреномиметики.К ним относятся ЛС с преимущественным воздействием на b2- адренорецепторы. Они более избирательно действуют на бронхи, могут вызывать тахикардию и понижение АД. Владеют также токолитическим действием.

Сальбутамол (сальбувент) используют для купирования и предупреждения приступов астмы в виде аэрозолей. Продолжительность деяния Адреномиметические средства – 4-6 часов. В целительных дозах обычно не вызывает тахикардии и конфигураций кровяного давления. Используют до 4-х раз в день по 2 вдоха.

Фенотерол (беротек) используют в виде аэрозолей при бронхиальной астме, ингаляции создают с промежутками в 5 часов. Под заглавием Партусистен в таблеткахприменяется при опасности выкидыша.

Аналогичным действием обладает Гексапреналин (ипрадол), а Адреномиметические средства его ЛС Гинипрал обладает токолитическим действием (понижает тонус матки).

Фармацевтические средства Кленбутерол (спиропент), Формотерол (форадил, фортикс), Сальметерол (серевент) оказывают более долгое бронхорасширяющее действие – до 10-12 часов. Используются для поддерживающей терапии и с целью профилактики бронхоспазма.

Кленбутерол обладает анаболическим действием.

Побочные эффекты появляются в виде мигрени, возбуждении, тахикардии, треморе, гипергликемии Адреномиметические средства.

a, b - адреномиметики.Фармацевтические вещества этой группы возбуждают все типы адренорецепторов. Различают a, b-адреномиметики прямого и непрямого (симпатомиметики) деяния. К ЛС прямого деяния относятся норэпинефрин и эпинефрин.

Норэпинефрин (норадреналин, левонор) соответствует естественному медиатору. Выпускается в виде норадреналина гидротартрата. Его действие связано с преимущественным воздействием на a Адреномиметические средства1-адренорецепторы, с чем связано сужение сосудов и увеличение кровяного давления. Кардиотоническое действие норадреналина, связанное с его стимулирующим воздействием на b1-адренорецепторы сердца, маскируется рефлекторной брадикардией за счет рефлекторного увеличения тонуса блуждающего нерва.

Используют норадреналин при пониженном АД. При внедрении вовнутрь просто разрушается, а при подкожном и внутримышечном внедрении вызывает сильный местный спазм Адреномиметические средства сосудов, что может привести к некрозу ткани. Вводят в вену капельно.

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются изредка. Вероятны аритмии, боль в голове, нарушение дыхания.

Эпинефрин (адреналин) получают синтетическим методом. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата. Адреналин оказывает прямое стимулирующее воздействие на a- и b-адренорецепторы. Стимуляция Адреномиметические средства a1-адренорецепторов сосудов приводит к их сужению (сосуды внутренних органов, кожи), а активация b2-адренорецепторов вызывает расширение сосудов скелетных мускул, при всем этом общее периферическое сопротивление сосудов может существенно понижаться. Все же, среднее кровяное давление вследствие роста систолического давления увеличивается. В огромных дозах преобладает воздействие адреналина на a Адреномиметические средства1-адренорецепторы сосудов и увеличивается общее периферическое сопротивление. Потом прессорное действие адреналина обычно сменяется маленький гипотензией, что связано с более долгим возбуждением b2-адренорецепторв сосудов.

Стимулируя b1-адренорецепторы сердца, адреналин наращивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим – ударный и минутный выброс крови, но при всем этом возрастает Адреномиметические средства потребление миокардом кислорода.

Эпинефрин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и избавляет бронхоспазм, понижает тонус и моторику желудочно-кишечного тракта, расширяет зрачки. Под воздействием адреналина усиливается гликогенолиз (увеличивается сахар в крови) и липолиз (возрастает в плазме крови содержание липидов). Адреналин улучшает многофункциональную способность скелетных мускул, в особенности при Адреномиметические средства их утомлении.

На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного воздействия не оказывает. Но время от времени могут наблюдаться беспокойство, боль в голове, тремор.

Назначают эпинефрин под кожу, в мышцу и местно, время от времени вводят в вену; в случае острой остановки сердца – внутрисердечно. Вовнутрь адреналин не назначают, т.к. он разрушается в Адреномиметические средства желудочно-кишечном тракте.

Используют эпинефрин при анафилактическом шоке и других аллергических реакциях, при приступах астмы, при гипогликемической коме, остановке сердца. Время от времени назначают при гипотензии и коллапсе.

Как местное сосудосужающее средство употребляется в офтальмологии, отоларингологии в составе капель и мазей, при капиллярных кровотечениях, добавляется к растворам местных анестетиков Адреномиметические средства для пролонгирования их деяния и сеижения токсичности.

При применении адреналина могут наблюдаться увеличение кровяного давления, аритмии, боли в области сердца, гипергликемия.

Эпинефрин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, сладком диабете, тиреотоксикозе, ИБС, беременности.

К a-b-адреномиметикам непрямого деяния (симпатомиметикам) относится эфедрин. Это алкалоид, находящийся в разных Адреномиметические средства видах эфедры. По хим строению и фармакологическим эффектам эфедрин сходен с адреналином, но отличается по механизму деяния: он провоцирует выброс медиатора и подавляет его оборотный захват на уровне пресинаптической мембраны, потому активность эфедрина находится в зависимости от припасов медиатора. При нередком внедрении появляется тахифилаксия, которая обоснована истощением припасов медиатора. От Адреномиметические средства адреналина эфедрин также отличается большей стойкостью и длительностью деяния.

По фармакологическим свойствам эфедрин близок к эпинефрину. Он вызывает сужение сосудов, увеличение кровяного давления, расширение бронхов, увеличение сахара в крови, расширение зрачка (не влияя на внутриглазное давление). По активности эфедрин существенно уступает адреналину. Эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, обладает Адреномиметические средства пьянящим действием, при отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие.

Может быть применение эфедрина в качестве бронхолитика, при отравлениях наркотиками и снотворными, при гипотензии.

Эфедрин заходит в состав пилюль «Т-федрин», препаратов «Солутан», «Бронхолитин», «Бронхоцин», «Нео-теофедрин», используемых прибронхолегочных заболеваниях с бронхообструктивным синдромом.

Противопоказан при гипертензии, атеросклерозе Адреномиметические средства, органических заболеваниях сердца, сладком диабете, тиреотоксикозе, беременности.


aei-prajm-19102012-reshenie-po-investiciyam-pensionnih-nakoplenij-v-vsm-primut-do-1-dekabrya.html
aei-prajm-29122011-schetnaya-palata-proverila-effektivnost-doveritelnogo-upravleniya-pensionnimi-nakopleniyami.html
aerobika-so-skakalkoj-rope-skipping.html